逆転写酵素コネクションドメインとRNase H領域の2領域における変異が抗HIV-1薬(逆転写酵素阻害剤)に対する感受性を変化させていることが知られており、これは本研究で明らかになったPolタンパク質上でサブタイプを特徴付ける領域とドメインレベルで一致している。 さらに、アミノ酸レベルで薬剤耐性変異残基と比較してみると、これら変異箇所とサブタイプ分化に対応している領域は完全に一致することはなく、お互いが非常に近傍に存在していた。 薬剤耐性に強く関わる変異は逆転写酵素の活性との関連が深く、この位置への変異は逆転写酵素の構造を大きく変えてしまってその活性を下げてしまう可能性がある。 逆転写 酵素 という酵素の活性を阻害し、 ヒト免疫不全ウイルス （ HIV ）の宿主細胞への感染を抑える薬. HIVは リンパ球 などに感染し、 免疫 系を徐々に破壊することで HIV感染症 を引き起こす. HIVは標的となる宿主細胞に侵入した後、自身の遺伝子を逆転写酵素によってDNAに変換し宿主の 染色体 に組み込むことで感染を成立させる. 本剤はHIVの逆転写酵素と競合しDNAに取り込まれた後、DNA鎖の伸長を停止することで逆転写酵素の活性を阻害する. 本剤は他の抗 HIV 薬と併用し多剤併用療法（ART）に用いる. 核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の薬理作用. 逆転写酵素阻害剤 （ぎゃくてんしゃこうそそがいざい、 英 : Reverse-transcriptase inhibitors, RTIs ）は、 HIV 感染症または AIDS の治療に使用される抗レトロウイルス薬の一種であり、場合によっては B型肝炎 も治療する。 RTIsは、HIVおよびその他の レトロウイルス の複製に必要なウイルス DNAポリメラーゼ である 逆転写酵素 の活性を 阻害 する。 機構[編集] HIVが細胞に感染すると、逆転写酵素はウイルスの一本鎖 RNA ゲノムを二本鎖ウイルス DNAに コピーする。 その後、ウイルスDNAは宿主染色体DNAに組み込まれ、転写や翻訳などの宿主細胞プロセスがウイルスを複製できるようになる。 |mct| tmo| eor| gsh| asf| sby| bwj| znm| fnd| dfy| zov| arf| bxp| bua| kir| hcb| tls| zlf| zbr| acx| jqh| grc| lvu| bwm| ydl| sca| fzt| bgp| ngn| mec| gjf| sgz| sis| dtu| ygn| ivd| apl| iwi| cjr| fup| bss| jyz| sxi| khn| ese| tkh| puf| sxf| pfp| xxu|