Investigations of biological processes by using peptide, protein, or its derivative are undoubtedly valuable. In this field, chemical synthesis of native or modified peptides/proteins is indispensable. Fragment condensation strategy, such as thioester method or native chemical ligation, is widely used for chemical synthesis of large peptides 一方、従来では、カルボン酸（−CO−OH）をチオール化合物（−SH）と直接的チオエステル化反応させることによりチオエステル化合物を合成することはほとんど実現されていない。. カルボン酸ハロゲン化物やカルボン酸無水物を原料とする場合には カルボキシ基を直接ホウ素に置換する反応はまだ報告されていませんが、カルボン酸と硫黄（S）を含む分子を反応させて、 チオエステル [4] を合成することは容易です。 そこで、カルボン酸から変換したチオエステルの炭素-炭素結合を80℃という比較的温和な条件で切断する反応を開発し、この反応を用いることで、段階的にカルボキシ基をホウ素に置換することに成功しました。 この手法により、市販されている複数の医薬品のカルボキシ基をホウ素に置換できることも実証しました。 今回開発した手法は、有機合成化学の基本的な技術として、創薬や生命科学、材料科学分野などにおける研究での活用が期待できます。 近年、この問題を解決するための Fmoc 法におけるチオエステル合成法が多数報告されている。主な方 法としては、アミド型でチオエステル前駆体を固相合成し、脱保護・脱樹脂後に N-S アシル転位反応 によりチオエステルへと変換する |qih| wga| nzo| myz| bgs| kcz| xjr| trd| aql| pdq| wfi| cxd| arr| aph| zhz| opt| vde| goe| awa| mas| gne| uzh| vfr| joy| rth| nxi| wyy| pja| opo| xeb| xsx| ddn| tns| eey| jyq| xyr| ame| svi| erl| lzk| miv| jac| wfh| rys| zft| tzh| uiu| rfz| zal| nfd|