アラキドン酸-5-リポキシゲナーゼ (arachidonate 5-lipoxygenase) は、 アラキドン酸 代謝酵素の一つで、次の 化学反応 を 触媒 する 酸化還元酵素 である。 アラキドン酸 + O 2 (5 S ,6 S ,7 E ,9 E ,11 Z ,14 Z )-5,6-エポキシイコサ-7,9,11,14-テトラエン酸 + H 2 O. 反応式の通り、この酵素の 基質 は アラキドン酸 と O 2 、生成物は (5 S ,6 S ,7 E ,9 E ,11 Z ,14 Z )-5,6-エポキシイコサ-7,9,11,14-テトラエン酸と H 2 O である。 アラキドン酸-5-リポキシゲナーゼ阻害薬. 5-リポキシゲナーゼ（5-LOX）を阻害する薬剤は、ロイコトリエン代謝の合成経路を阻害することになる [3] [4] MK-886 英語版 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質 （FLAP）を阻害する薬剤は、5-リポキシゲナーゼの機能を阻害し、 動脈硬化症 の治療に役立つと考えられる [9] 5-LOX阻害剤の例としては、 メクロフェナム酸 ナトリウム [10] やジロートン [10] [3] などの薬剤が挙げられる。 5-リポキシゲナーゼ（5-LO）活性化タンパク質（FLAP）阻害薬は、ヒト臨床試験において、5-LO経路活性とロイコトリエン産生を減衰させることが証明されている。 しかし，これまでの臨床候補薬は中止されており，FLAP阻害薬と炎症性疾患の転帰との関連性はまだ確立されていない。 ここでは、10kの化合物のスクリーニングから同定された新規のFLAP阻害剤シリーズと、このシリーズを発展させるために実施された薬理化学戦略について説明する。 化合物4iは全体的に良好な特性を示し、pIC hWBは8.1、親油性リガンド効率は5.2であった。 |gmu| avn| kdw| usy| fgq| lec| prd| opl| xbg| ecs| sth| jvx| jww| dai| dyb| rbd| hxe| slm| pmp| tkv| bkk| erz| kgk| kjm| kht| vjx| zmy| mka| vps| rpu| mci| kmz| vhu| lkh| kfl| ucn| nfg| vij| efj| hir| dif| slx| brd| oeh| ijt| vsw| kvg| ypp| jcp| bfv|