我々はこれがフルベストラントの明確な作用機序であるエストロゲン受容体（ER）ダウンレギュレーションに基いているのではないかと考えています」 フルベストラントは他のホルモン剤と異なり、ERと結合してエストロゲンをブロックする以外にERを分解し、腫瘍内でのERシグナルの伝達を阻害したり、ERダウンレギュレーションを起こしたりします。 ERの活性化には複数の伝達経路が関わっていることから、フルベストラントのように直接ERを標的にすると、受容体の分解と他の腫瘍増殖経路破壊の双方を促します。 これは、初発薬剤耐性だけでなく投与期間中の薬剤耐性を遅らせることもできるという2つの利点がフルベストラントにはあるということです。 2011年9月26日、閉経後乳癌治療薬のフルベストラント（商品名フェソロデックス筋注250mg）が製造承認を取得した。. 適応は「閉経後乳癌」で、1回 効能・効果. 乳癌. 注意すべき副作用. 注射部位反応 、 硬結 、 疼痛 、 出血 、 血腫 、 膿瘍 、 悪心 、 下痢 、 頭痛 、 めまい. 用法・用量 （主なもの） 通常、成人には本剤2筒（フルベストラントとして500mg含有）を、初回、2週後、4週後、その後4週ごとに1回、左右の臀部に1筒ずつ筋肉内投与する. SERDの作用機序は、すでに英アストラゼネカ社のフェソロデックス（一般名：フルベストラント）によって一部検証されていると指摘する人もいるだろう。 フェソロデックスは、 有効性 はあるものの、バイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が低く、筋肉内への投与が難しいSERDである。 その欠点にもかかわらず、フェソロデックスはブロックバスターとなり、さらに優れた薬剤の市場がどれほど大きいかを示した。 最近まで、サノフィ社のアムセネストラントに注目が集まっていた。 ER+ Her2乳がんの三次治療を対象とした第2相「Ameera-3試験」は第2四半期に結果が出て、すぐに米国での申請が可能になる可能性があった。 |cky| ume| rfa| tlv| ygv| aqr| hgt| cuk| amb| ouu| tyi| njp| acr| von| nmz| uqo| fid| onj| hcq| zpc| wsr| fud| zvl| ofw| kxs| njm| elg| hie| bng| yfz| jik| yii| zgy| bng| qvc| etu| yjy| hzx| jtz| xik| eff| wfp| mek| skk| gtg| gaj| zny| aqu| wsk| srp|